| 摘要: | 為提供合成各種Bispavine類衍生物，乃從事Bromopavine及Phenolic monopavines之合成研究。分別以3-Hydr oxybenzalde hyde及Vanillin為起始物，經數步反應形成Phenylethylamines之衍生物(Ⅶa,b,c)然後將此Ⅶa及VIIc與3，4-Dimethoxyphenyl acetic acid (VIIIa ), VIIb及VIIc與m-Methoxyphenyl acetic acid (Ⅷ b)縮合成醯胺類衍生物(Ⅸa,b,c,d)，經Bischler - Napieralski環化反應，得異喹啉衍生物( Xa,b,c,d )。將其製成N一甲基碘鹽( XIa,b,c,d )後，經部分還原得N一甲基一l, 2一二氫基異喹啉(Ⅶa,b,c,d)，然後在酸催化下，XIIa,b 環化成2, 8, 9-Trimethoxy-N-methylpavinane ( Ia ), XIIc,d環化成二個Phenolic monopavines 2, 8 - Dimethoxy-9-hydroxypavinane( Ib )及(±) -Norargemonine ( Ic )。再將Pavine Ia進行溴化反應，得到Mono-bromopavineⅡa。此溴化反應具有Regiospecific之特性，溴取代在苯環C-1的位置。日後之研究，可試將Monobromopavine II與Phenolic monopavines ( Ib及Ic )以Ullmann condensation結合成二種Bispavines.或試將二個Phenolic monopavines ( Ib及Ic )溴化為Monobromophenolic pavine，再與Ib及Ic進行Ullmann condensation結合成各種Bispavines，以提供各種Pavines雙聚合體之物理、化學、生物活住之研究。 |
