Benzodiazepinedione及其衍生物之合成、
生物活性評估與化粧品開發 ─ 子計畫二：Benzodiazepinedione及其衍生物之生物活性評估

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Title:	Benzodiazepinedione及其衍生物之合成、生物活性評估與化粧品開發 ─ 子計畫二：Benzodiazepinedione及其衍生物之生物活性評估
Authors:	劉坤湘
Contributors:	化妝品應用與管理系
Date:	2014
Issue Date:	2015-03-02 11:20:53 (UTC+8)
Abstract:	真菌二次代謝物之於人類有相當大的利用價值，例如抗生素、降膽固醇藥物等。屬於子囊菌門的麴菌屬 (Aspergillus) 由於二次代謝物的種類繁多且含量高，在生技工業上的應用非常廣泛；其中的土麴黴 (Aspergillus terreus) 以及與其親緣關係接近的費式麴菌 (Neosartorya fischeri) 被發現主要二次代謝產物之一為acetylaszonalenin，其生合成推測由anaAT-anaPS-anaPT基因叢集所產生的基因產物所調控，中間產物之一的benzodiazepinedione，為已知之多種藥物化學結構主要骨架。此整合計畫由子計畫一為可穩定獲得benzodiazepinedione不受真菌生長環境歧異所導致的二次代謝物獲得不易，以有機合成方式合成benzodiazepinedione及其衍生物。本子計畫為整合型計畫中之第二項子計畫，為研究所得到之化合物是否具有生物活性，將進行細胞存活率測試、自由基清除能力試驗、HIV‐1反轉錄酶抑制能力測定、DNA拓樸異構酶II抑制能力測定。另為求擴展真菌二次代謝物的應用空間，子計畫三進行與化粧品功能相關的基質金屬蛋白酶活性抑制試驗、玻尿酸酶活性抑制試驗、膠原蛋白活性測試。本整合型計畫希望藉由：(1) 有機合成真菌二次代謝物之benzodiazepinedione及其衍生物；(2) 評估benzodiazepinedione及其衍生物之生物活性；(3) benzodiazepinedione及其衍生物之化粧品開發；未來除了將benzodiazepinedione做為acetylaszonalenin生合成的前驅物外，不同胺基酸或胜肽之benzodiazepinedione衍生物，也預期將可表現生物活性潛能，有進一步學術研究與產品開發的價值。
Relation:	計畫編號：CN10302；計畫年度：103
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