Benzodiazepinedione 衍生物的合成研究

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標題:	Benzodiazepinedione 衍生物的合成研究
作者:	陳紓戎汪文忠
貢獻者:	醫藥化學系
日期:	2017
上傳時間:	2022-01-25 14:58:16 (UTC+8)
摘要:	本研究將Benzodiazepinedione 作為重要的中間物，除了作為acetylaszonalenin 的生合成的前驅物外，不同胺基酸或胜?之衍生物，預期將表現生物活性潛能，有進一步產品開發價值。本實驗將以2-胺基苯甲酸(2-amino-benzoic acid)為起始物，與二(三氯甲基)碳酸酯反應，形成isatoic anhydride 後，再分別與脯胺酸(proline)或色胺酸(Tryptophan)等進行胺基酸反應，合成不同的 Benzodiazepinedione 結構衍生物。由真菌中所發現的二次代謝物，其結構具有高多樣性。例如小巢狀麴菌(Aspergillusnidulans)，所有類非核醣體胜?合成? (nonribosomal peptide synthetase-like;NRPS-like)的基因裡，已被證實的是tdiA 基因參與terrequinone A 的生物合成反應，而此TdiA 具有一特殊的硫酯?(thioesterase; TE)結構區域，這樣的結構區域有助於產物的釋出。是產生具藥用二次代謝產物的重要來源，為子囊菌門的一種絲狀真菌，而在Aspergillus nidulans，能夠合成出結構相當複雜的二次代謝物，其中有許多分子對於人類或其他生物有明顯且多樣的生物活性，但並不是所有的真菌都有作用。而南加大王嘉駿教授利用基因工程技術改質Aspergillus nidualans，獲得了gerfelin、F-9775A與F-9775B 等具有活性的次代謝物。此研究結果推論，合理的結構區域置換除了能有效地達到官能基的改造，且能藉此產生更具價值的化學物質或藥物。
關聯:	2017 第十一屆嘉南藥理大學藥理學院師生研究成果發表會，起迄日：2017/05/02-2017/05/04
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